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MK-677 Ibutamoren
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Comprimidos de Ibutamoren (MK-677) - Una potente sustancia para aumentar y mantener la masa muscular
  • Únicamente destinado para uso de investigación (no aprobado para el consumo humano).
  • Potente sustancia para aumentar y mantener la masa muscular.
  • Reproduce la acción de la grelina.
  • Favorece la secreción de hormonas de crecimiento.
  • Acción anabolizante, neuroprotectora y antienvejecimiento.
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MK-677 Ibutamoren
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MK-677 Ibutamoren

Ibutamoren es una sustancia experimental que se fija a los mismos receptores que la grelina, una hormona de crecimiento natural secretada por las células endocrinas del intestino. Como ésta imita muy bien a esta hormona, se dice que ésta es un agonista de los receptores de la grelina. Sus propiedades anabolizantes, neuroprotectoras, lipolíticas y antienvejecimiento son objeto de numerosos estudios incluso en este momento y generan entusiasmo en la comunidad científica.

¿Cuáles son los efectos de Ibutamoren?

En el interior del organismo, el MK-677 se fija a los receptores de la grelina, presentes en la superficie de las células. Esto provoca toda una serie de reacciones en cadena, entre las que se encuentra el aumento de la secreción de varias hormonas como la hormona de crecimiento (GH) (del inglés Growth Hormone) y el factor de crecimiento análogo a la insulina (IGF-1) (del inglés Insuline Growth Factor).

En situaciones normales, estas reacciones en cadena son provocadas por la acción de la grelina, una hormona peptídica liberada principalmente por las células endocrinas del intestino y del estómago (1). Ésta tiene propiedades variadas a nivel fisiológico, como la regulación del apetito (2), el control del tejido adiposo (3), así como el de los metabolismos glucídico y energético (4). Unos trabajos recientes demuestran asimismo su papel en las diferentes funciones cognitivas (5-6).

Por tanto, al imitar la acción de la grelina, el MK-677 provoca efectos fisiológicos muy interesantes:

  • El crecimiento y el fortalecimiento de los músculos, mediante el aumento de la masa magra (músculos más voluminosos, aumento de masa, prevención de la pérdida muscular en situaciones de pérdida de peso, etc.) (7-10) sin aumento de la masa grasa (11).
  • Una oposición al fenómeno de la pérdida muscular característica de las personas mayores o de las personas heridas temporalmente (por ejemplo, fractura de la cadera).
  • El aumento de la densidad ósea y la renovación ósea (mediante un aumento de los niveles de osteocalcina) (12).
  • La mejora de la calidad y de la duración del sueño (13). El aumento de ciertas hormonas (especialmente la hormona de crecimiento y la prolactina) parecen aumentar la duración de la fase 4 del sueño (la que representa el sueño más profundo), así como la duración del movimiento ocular rápido (MOR o REM, del inglés Rapid Eye Movement), un fenómeno que interviene en el sueño paradójico (14).
  • Una oposición al envejecimiento celular, principalmente por una compensación de la caída de los niveles de hormonas de crecimiento.
  • Unos efectos nootrópicos potenciales (mejorando la memoria y el aprendizaje).
  • Una recuperación más rápida de las heridas (15-16) (mejor recuperación), así como un aumento de la tolerancia al esfuerzo (17-18).
  • Un aumento de la lipólisis (destrucción de las grasas) (19).
  • Una disminución de los desechos nitrogenados (20).
  • Una disminución del colesterol sanguíneo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL – del inglés Low Density Lipoproteins).

Estos efectos potenciales resultan de la acción principal del Ibutamoren: el aumento directo de los niveles circulantes del IGF-1, una hormona peptídica destinada a aumentar la síntesis proteica y a favorecer el crecimiento de todos los tejidos.

Los estudios clínicos continúan trabajando para identificar posibles efectos secundarios y eventualmente autorizar la venta para consumo humano. A día de hoy, los estudios han evidenciado ligeros aumentos de la tensión arterial, de la hemoglobina glucosilada y del apetito (21). Éstos también han mostrado que dicha sustancia se desaconsejaría, si llegase a ser autorizada para su consumo, a las personas que presenten antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, sobre todo las personas mayores. En todos los casos, habrá que imponer un control de los parámetros sanguíneos y solamente serán recomendables los productos cuya pureza haya sido cuidadosamente controlada.

¿A quién podría interesar el Ibutamoren?

Actualmente, Ibutamoren sigue estando en fase preclínica de experimentación. Por tanto, únicamente está disponible para su uso en investigación y no ha sido aprobado para consumo humano .

No obstante, debido a sus efectos fisiológicos y a su potencial terapéutico, ciertas categorías de la población podrían estar interesadas en los avances de la investigación:

  • las personas que busquen un rendimiento deportivo o una mayor tolerancia al esfuerzo.
  • Las personas que deseen desarrollar su masa y su fuerza muscular.
  • Las personas que tengan heridas físicas.
  • Las personas que padezcan deficiencias de hormonas de crecimiento.
  • las personas que padezcan pérdida muscular o pérdidas óseas.
  • Las personas que deseen ralentizar su envejecimiento.

¿En qué se diferencia de los esteroides anabolizantes?

Al igual que el MK-677, los esteroides anabolizantes provocan un aumento de la masa muscular y de la fuerza física , pero la comparación se acaba ahí. Los esteroides anabolizantes son ácidos grasos que se fijan en los receptores de los andrógenos y provocan la expresión de numerosos genes diana. Esta interacción provoca efectos anabolizantes, pero también numerosos efectos no investigados, como un fuerte aumento de la virilización (vellosidad, crecimiento de las cuerdas vocales, mayor riesgo de calvicie), la detención de la producción natural de las hormonas sexuales, el aumento del colesterol LDL, el aumento de la hipertensión arterial, así como la aparición de cambios estructurales problemáticos en los ventrículos del corazón. Estos efectos indeseables hacen mucho daño a los adeptos a la musculación y a los atletas de alto nivel que deciden tomarlos.

Los estudios científicos muestran que el MK-677 no provoca efectos secundarios. Si los últimos ensayos clínicos lo confirman, Ibutamoren podría constituir, en los próximos años, una alternativa más segura frente a los esteroides anabolizantes y más eficaz frente a las secretinas peptídicas de la hormona de crecimiento (GHRP- del inglés Growth Hormone Releasing Peptide - Péptidos liberadores de la hormona de crecimiento), cuya biodisponibilidad y semivida siguen siendo hoy en día muy bajas.

Por tanto, Ibutamoren se presenta como una alternativa innovadora y creíble para estimular la secreción de las hormonas de crecimiento. Ésta ya se beneficia de trabajos clínicos sólidos y tiene muchos menos efectos secundarios que las sustancias a las que se aproxima, como los esteroides anabolizantes o los GHRP.

Nota : este producto está únicamente destinado para uso de investigación. No es adecuado para el consumo humano.

Redacción: octubre 2018.

Referencias

  1. Ariyasu, H.; Takaya, K.; Tagami, T.; Ogawa, Y.; Hosoda, K.; Akamizu, T.; Suda, M.; Koh, T.; Natsui, K.; Toyooka, S.; et al. Stomach is a major source of circulating ghrelin, and feeding state determines plasma ghrelin-like immunoreactivity levels in humans. J. Clin. Endocrinol. Metab. 2001, 86, 4753–4758.
  2. Bowers CY, Momany F, Reynolds GA, et al. Structure-activity relationships of a synthetic pentapeptide that specifically releases growth hormone in vitro. Endocrinology 1980; 106:663-667.
  3. Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology 1984;114:1537-1545.
  4. Bowers CY. History to the discovery of ghrelin. Methods Enzymol 2012;514:3-32.
  5. Gahete, M.D.; Cordoba-Chacon, J.; Kineman, R.D.; Luque, R.M.; Castano, J.P. Role of ghrelin system in neuroprotection and cognitive functions: Implications in Alzheimer’s disease. Peptides 2011, 32, 2225–2228.
  6. Kim, C.; Kim, S.; Park, S. Neurogenic Effects of Ghrelin on the Hippocampus. Int. J. Mol. Sci. 2017, 18.
  7. Binnerts A, Swart GR, Wilson JH, et al. The effect of growth hormone administration in growth hormone deficient adults on bone, protein, carbohydrate and lipid homeostasis, as well as on body composition. Clin Endocrinol 1992;37:79-87.
  8. Snel YE, Doerga ME, Brummer RJ, et al. Resting metabolic rate, body composition and related hormonal parameters in growth hormone-deficient adults before and after growth hormone replacement therapy. Eur J Endocrinol 1995; 133:445-450.
  9. Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al. Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med 2008; 149:601-611.
  10. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
  11. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
  12. Murphy MG, Bach MA, Plotkin D, et al. Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group. J Bone Min Res 1999; 14:1182-1188.
  13. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
  14. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
  15. Bach MA, Rockwood K, Zetterberg C, et al. The effects of MK0677, an oral growth hormone secretagogue, in patients with hip fracture. J Am Geriatr Soc 2004;52:516-523.
  16. Adunsky A, Chandler J, Heyden N, et al. MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study. Arch Gerontol Geriatr 2011;53:183-189.
  17. . Jorgensen JO, Pedersen SA, Thuesen L, et al. Long-term growth hormone treatment in growth hormone deficient adults. Acta Endocinol 1991;125:449-453.
  18. Whitehead HM, Boreham C, McIlrath EM, et al. Growth hormone treatment of adults with growth hormone deficiency: results of a 13-month placebo controlled cross-over study. Clin Endocrinol 1992;36:45-52.
  19. Melmed S. Physiology of growth hormone. In: Rose BD, ed. UpToDate; 2008; Waltham, MA.
  20. Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ, et al. MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab 1998;83:320-325.
  21. Sevigny JJ, Ryan JM, van Dyck CH, et al. Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial. Neurology 2008;71:1702-1708.
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